Mis on S-4 (Andrarin)

S-4, turustatakse kuiandariin, on suukaudselt biosaadav mittesteroidne selektiivne androgeeniretseptori modulaator (SARM).Andariin on androgeeniretseptori osaline agonist.

S-4, nagu ka teised SARMS-id, töötati välja 2000. aastate alguses, et ületada steroidsete androgeeniretseptori agonistide (st testosterooni ja DHT) farmakoloogilisi ja farmakokineetilisi piiranguid, millel on teadaolevad seosed maksa- ja südamehaigustega.

Ühendit S-4 kasutati loomkatsetes, kuid see jäeti nägemiskahjustuse tõttu kõrvale enne mis tahes I faasi kliinilisi uuringuid inimestel.Need toimed ilmnevad siis, kui S-4 molekul seondub silma retseptoritega;mida agressiivsem on sidumine, seda rohkem ebamugavust kogetakse.Nägemishäired leiti olevat ravimi ainulaadse mehaanilise toime tõttu nii tavalised, et katsed katkestati.

KuidasS4Andariin töö

Üks soovitatud mehhanismidestS4, on see, et see blokeerib täielikult DHT sidumise.Dihüdrotestosteroon (DHT, 5α-dihüdrotestosteroon, 5α-DHT, androstanoloon või stanoloon) on endogeenne androgeenne suguhormoon.Võrreldes testosterooniga on DHT androgeeniretseptori agonist oluliselt tugevam.

S-4-l on kõrge androgeeniretseptori (AR) seondumisafiinsus.Uuringud on näidanud, et S-4 on androgeenses aktiivsuses vähem tugev ja efektiivne kui testosterooni propionaat (TP), kuid nende anaboolne aktiivsus oli TP-ga sarnane või suurem.

S-4 on täielik androgeeniretseptori agonist lihaskoes ja osaline agonist eesnäärmes.Seega stimuleerib S-4 tugevalt lihaste kasvu, kuid ei suuda säilitada eesnäärme suurust.Testosteroon stimuleerib lihaste ja eesnäärme kasvu samal määral.S-4 põhjustab olulist luteiniseeriva hormooni (LH) või folliikuleid stimuleeriva hormooni supressiooni.

S-4 (andariin) Kasu

Kuigi on läbi viidud palju uurimuslikke uuringuid, on käimas rohkem uuringuid ja need on arengu varases staadiumis.SARMS-i väljatöötamine kliiniliseks ja terapeutiliseks kasutamiseks androgeeni alternatiivina on prekliiniliste andmete põhjal paljutõotav.

Erinevalt anaboolsetest steroididest, mis seonduvad androgeeniretseptoritega paljudes kudedes üle kogu keha, seostuvad üksikud SARM-id teatud kudedes selektiivselt androgeeniretseptoritega, kuid mitte teistes kudedes.Sellest hoolimata on neil endiselt androgeenne ja anaboolne toime.

SARMS ei ole anaboolsed steroidid;pigem on need sünteetilised ligandid, mis seonduvad androgeeniretseptoritega.Sõltuvalt nende molekulaarstruktuurist toimivad nad agonistide, osaliste agonistide ja antagonistidena.Seega moduleerivad või vahendavad SARMS anaboolse aktiivsuse soodustamiseks selektiivselt kaasregulaatoreid ja transkriptsioonifaktoreid või signaalikaskaadi valke.

Uuringud on näidanud, et S-4 on täielik androgeeniretseptori agonist lihaskoes ja osaline agonist eesnäärmes, mistõttu on see seotud kõrvaltoimete tõttu ideaalne kandidaat steroidsete androgeeniretseptori agonistide (st testosterooni ja DHT) alternatiiviks. maksale, südamele ja viljakusele.

Tuleb märkida, et kuigi SARMS-id nagu S4 suurendavad androgeenide aktiivsust, ei ole see hormoonasendusravi jaoks elujõuline kandidaat, kuna see ei aromatiseeru östrogeeniks.